Spośród wielu związków przeciwnowotworowych otrzymanych w ostatnich dwóch dekadach, na szczególną uwagę zasługują te, które powodują reorganizację mikrotubul. Jedną z takich substancji jest opisana w artykule kombretastatyna A-4 (CA-4), związek który indukuje apoptozęproliferujących komórek śródbłonka naczyń guza nowotworowego. Hamuje on polimeryzację tubuliny, prowadząc do rozpadu mikrotubul. CA-4 wyizolowana została z kory wierzby afrykańskiej Combretum caffrum i występuje w postaci dwóch izomerów (cis, trans), z których tylko izomer cis wykazuje aktywność biologiczną i jest silnym inhibitorem wzrostu komórek różnych linii nowotworowych, wliczając te o oporności wielolekowej (MDR). Ponieważ jej ograniczona rozpuszczalność w wodzie obniża skuteczność in vivo i utrudnia wykorzystanie związku w formie leku, wysiłki chemików skierowane zostały na syntezę jej analogów w celu polepszenia jej rozpuszczalności i aktywności. Spośród wielu zsyntetyzowanych związków pochodna CA-4P została wyselekcjonowana do dalszych badań i obecnie znajduje się w III fazie badań klinicznych.
Authors
Additional information
- Category
- Publikacja w czasopiśmie
- Type
- artykuły w czasopismach recenzowanych i innych wydawnictwach ciągłych
- Language
- polski
- Publication year
- 2008
