Kwasy nukleinowe są jednym z głównych celów biologicznych dla wielu antybiotyków oraz leków przeciwnowotworowych i przeciwwirusowych. Podczas tworzenia nowych farmaceutyków ważna jest dokładna wiedza na temat sposobu wiązania się leku do DNA. Oddziaływanie ligand-DNA można podzielić na dwie grupy: 1. wiązanie kowalencyjne, które często prowadzi do utworzenie trwałych wiązań pomiędzy nićmi DNA, 2. fizykochemiczne wiązanie, które może być podzielone na interkalację oraz wiązanie w małym rowku. Podczas interkalacji dochodzi do wpasowanie się płaskiej cząsteczki związku między pary zasad DNA, co skutkuje zaburzeniami w strukturze kwasu. Związki wiążące się w rowku są zwykle zbudowane z kilku pierścieni heteroaromatycznych oddzielonych od siebie krótkim łącznikiem, co umożliwia dopasowanie się związku do kształtu rowka. Ostatnio wzrasta zainteresowanie termodynamiką oddziaływania małocząsteczkowych ligandów z DNA. Uzyskanie profilu termodynamicznego tego oddziaływania pozwala zrozumieć istotę tworzenia kompleksu na poziomie molekularnym. Zastosowanie pomiarów termodynamicznych dla scharakteryzowania oddziaływań małocząsteczkowych ligandów z DNA stwarza możliwość uzyskania informacji na temat udziału poszczególnych typów oddziaływań w całkowitej zmianie entalpii swobodnej towarzyszącej utworzeniu kompleksu. Informacja na temat tego, jakie człony składają się na całkowitą zmianę entalpii swobodnej pozwala ocenić, który fragment struktury związku odpowiada za jego zdolność do selektywnego oddziaływania z wybraną sekwencją DNA.
Authors
Additional information
- Category
- Aktywność konferencyjna
- Type
- publikacja w wydawnictwie zbiorowym recenzowanym (także w materiałach konferencyjnych)
- Language
- polski
- Publication year
- 2011
