Związki C-1305 i C-1311, zsyntetyzowane w Katedrze Technologii Leków i Biochemii, wykazują najsilniejsze właściwości przeciwnowotworowe wśród pochodnych, odpowiednio, triazolo- i imidazoakrydonu. Obecnie prowadzone są badania mające na celu określenie biochemicznego mechanizmu działania, jak również potencjalnych szlaków biotransformacji C-1305 i C-1311.W bieżącym etapie podjęto próbę określenia mechanizmu obserwowanej inhibicji enzymów CYP1A2 i CYP3A4. Wyniki wskazują, że hamowanie aktywności izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 jest procesem nieodwracalnym, a inhibicja ta zachodzi poprzez mechanizm inhibicji samobójczej. Jest to nowy element molekularnego mechanizmu działania pochodnych triazolo- i imidazoakrydonu. Zdolność do hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 przez badane związki może mieć istotny wpływ na końcowy efekt terapeutyczny potencjalnych leków.
Authors
Additional information
- Category
- Inne
- Type
- supllement, wydanie specjalne, dodatek
- Language
- angielski
- Publication year
- 2011
