Prezentowane w publikacji wyniki badań mają na celu wyjaśnienie roli enzymów wątrobowych w metabolizmie przeciwnowotworowych pochodnych C-1311 oraz C-1330. Oba związki inkubowane były z frakcją mikrosomalną oraz enzymami rekombinantowymi należącymi do grypy cytochromu P450, FMO oraz UGT. Badania wykazały, że oba związki są metabolizowane przez enzymy frakcji mikrosomalnej, ale nie przez enzymy cytochromu P450. Aktywność enzymatyczna dwóch z nich, CYP1A2 i CYP3A4, była hamowana przez badane związki. Jednakże, obie pochodne okazały się bardzo dobrymi substratami dla enzymów FMO1 i FMO3. Również inkubacja z enzymami UGT1A1 potwierdziła udział tego enzymu w przemianach metabolicznych C-1311 i C-1330. Podsumowując, wykazano, że monooksygenazy flawinowe (FMO) odgrywają kluczową rolę w transformacji mikrosomalnej badanych związków, a nie enzymy cytochromu P450.
Authors
- dr hab. inż. Agnieszka Potęga link open in new tab ,
- Emilia Dąbrowska,
- mgr inż. Magdalena Niemira link open in new tab ,
- prof. dr hab. inż. Agata Kot-Wasik link open in new tab ,
- Sebastien Ronseaux,
- Colin Henderson,
- Roland Wolf,
- prof. dr hab. inż. Zofia Mazerska link open in new tab
Additional information
- Category
- Publikacja w czasopiśmie
- Type
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Language
- angielski
- Publication year
- 2011
