AMG-148, pochodna chalkonu z pierścieniem oksatiolonowym, wykazuje aktywność przeciwgrzybową in vitro wobec szczepów grzybowych patogennych dla człowieka, z wartościami minimalnych stężeń hamujących wzrost mieszczących się w zakresie 1-16 mikrogramów na mililitr, natomiast w wyższych stężeniach związek ten działa grzybobójczo. Obecność głównych białek oporności wielolekowej, Cdr1p, Cgr2p lub Mdr1p nie wpływa znacząco na aktywność przeciwgrzybową AMG-148 wobec klinicznych szczepów Candida albicans. Badania nad mechanizmem działania przeciwgrzybowego wykazały, że AMG-148 hamuje biosyntezę chityny i beta(1,3) glukanu,a w warunkach in vitro związek ten jest silnym inhibitorem enzymu, syntazy beta(1,3) glukanu. Hamowanie biosyntezy chityny jest odpowiedzialne za efekt grzybostatyczny, natomiast efekt grzybobójczy jest konsekwencją zaburzeń biosyntezy beta(1,3) glukanu. Nowa pochodna chalkonu może być uważana za interesujący związek wiodący dla opracowania potencjalnych leków przeciwgrzybowych.
Authors
Additional information
- DOI
- Digital Object Identifier link open in new tab 10.1111/j.1439-0507.2010.01936.x
- Category
- Publikacja w czasopiśmie
- Type
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Language
- angielski
- Publication year
- 2011
