W pracy opisano batracylinę (BAT), jej syntezę i aktywność biologiczną oraz otrzymane analogi. BAT została wyselekcjonowana przez NCI (Bethesda, USA) w programie poszukiwań nowych potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Związek ten w badaniach in vivo na myszach okazał się bardzo aktywny przeciw nowotworowi okrężnicy 38 (Colon 38), trudnemu do wyleczenia przez dotychczas znane leki przeciwnowotworowe. Jest ona skuteczna również w leczeniu mysiej białaczki P-388, bardzo opornej na stosowane antracyklinowe leki, takie jak doksorubicyna, metotreksat czy cis-platyna. Słaba rozpuszczalność BAT w wodzie, jej wysoka, ogólna toksyczność, szczególnie u szczurów i konieczność stosowania wysokich dawek ogranicza jej przydatność chemoterapeutyczną. Prawdopodobnie BAT może być wysoce toksyczna także w stosunku do ludzi i z tego powodu w NCI zaprzestano dalszych badań BAT, a podjęto prace syntetyczne prowadzące do otrzymania jej analogów o lepszych własnościach terapeutycznych.
Authors
Additional information
- DOI
- Digital Object Identifier link open in new tab 10.2174/092986712803251502
- Category
- Publikacja w czasopiśmie
- Type
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Language
- angielski
- Publication year
- 2012
