Repozytorium publikacji - Politechnika Gdańska

W artykule opisano kwas mykofenolowy (MPA)oraz jego analogi. Kwas MPA został odkryty ponad 100 lat temu i nadal pozostaje atrakcyjnym celem badań biologicznych. Z uwagi na bardzo dużą tendencję do ulegania glukuronidyzacji in vivo, ograniczone są jego możliwości zastosowań jako potencjalnego chemoterapeutyka. Otrzymane dotychczas analogi m.in. zawierające różne cykliczne ugrupowania, monocykliczne fenole i niefenolowe analogi oraz monocykliczne aminy, poza nielicznymi wyjątkami, odznaczają się gorszymi właściwościami farmakologicznymi niż sam kwas mykofenolowy. Kwas mykofenolowy był testowany klinicznie w różnych typach nowotworów jednak bez znaczących sukcesów. Główną przyczyną niepowodzeń było tworzenie się koniugatów z kwasem glukuronowym co utrudniało utrzymanie odpowiedniego stężenia leku dla wykazania aktywności przeciwnowotworowej. Dlatego też zsyntetyzowano m.in. monocykliczne oraz indolowe analogi, z których karboksyamidowa pochodna została wyselekcjonowana do badań przeciw nowotworowi prostaty, otrzymano także nowe monocykliczne analogi jednak bez znaczącej aktywności przeciwnowotworowej. Synteza dalszych pochodnych kwasu mykofenolowego jest konieczna i pożądana, ponieważ daje nadzieję na odkrycie bardziej skutecznych oraz bezpieczniejszych leków immunosupresyjnych.

Autorzy

• Magdalena Małachowska - Ugarte link otwiera się w nowej karcie ,
• dr hab. inż. Grzegorz Cholewiński link otwiera się w nowej karcie ,
• prof. dr hab. inż. Krystyna Dzierzbicka link otwiera się w nowej karcie ,
• Anna Wardowska,
• Piotr Trzonkowski link otwiera się w nowej karcie