Repozytorium publikacji - Politechnika Gdańska

Ustawienia strony

english
Repozytorium publikacji
Politechniki Gdańskiej

Treść strony

Kwas mykofenolowy i jego analogi. Synteza i aktywność biologiczna = Mycophenolic acid (MPA) and its analogues. Synthesis and biological activity

W artykule opisano kwas mykofenolowy (MPA)oraz jego analogi. Kwas MPA został odkryty ponad 100 lat temu i nadal pozostaje atrakcyjnym celem badań biologicznych. Z uwagi na bardzo dużą tendencję do ulegania glukuronidyzacji in vivo, ograniczone są jego możliwości zastosowań jako potencjalnego chemoterapeutyka. Otrzymane dotychczas analogi m.in. zawierające różne cykliczne ugrupowania, monocykliczne fenole i niefenolowe analogi oraz monocykliczne aminy, poza nielicznymi wyjątkami, odznaczają się gorszymi właściwościami farmakologicznymi niż sam kwas mykofenolowy. Kwas mykofenolowy był testowany klinicznie w różnych typach nowotworów jednak bez znaczących sukcesów. Główną przyczyną niepowodzeń było tworzenie się koniugatów z kwasem glukuronowym co utrudniało utrzymanie odpowiedniego stężenia leku dla wykazania aktywności przeciwnowotworowej. Dlatego też zsyntetyzowano m.in. monocykliczne oraz indolowe analogi, z których karboksyamidowa pochodna została wyselekcjonowana do badań przeciw nowotworowi prostaty, otrzymano także nowe monocykliczne analogi jednak bez znaczącej aktywności przeciwnowotworowej. Synteza dalszych pochodnych kwasu mykofenolowego jest konieczna i pożądana, ponieważ daje nadzieję na odkrycie bardziej skutecznych oraz bezpieczniejszych leków immunosupresyjnych.

Autorzy

Informacje dodatkowe

Kategoria
Publikacja w czasopiśmie
Typ
artykuły w czasopismach recenzowanych i innych wydawnictwach ciągłych
Język
polski
Rok wydania
2009

Źródło danych: MOSTWiedzy.pl - publikacja "Kwas mykofenolowy i jego analogi. Synteza i aktywność biologiczna = Mycophenolic acid (MPA) and its analogues. Synthesis and biological activity" link otwiera się w nowej karcie

Portal MOST Wiedzy link otwiera się w nowej karcie