Repozytorium publikacji - Politechnika Gdańska

Celem prowadzonych badań było określenie roli UDP-glukuronylotransferaz, uważanych za najważniejsze enzymy detoksykujące, w metabolizmie pochodnych imidazo- i triazoloakrydonu. Wykazano, że najbardziej aktywne przeciwnowotworowo związki z obu grup, tj. C-1311 i C-1305 są transformowane do O-glukuronidów, w przeciwieństwie do ich metoksylowych analogów, odpowiednio związku C-1330 i C-1299. Analiza składu mieszanin reakcyjnych zawierających frakcję mikrosomalną hepatocytów ludzkich oraz kofaktory UDPGA i NADPH wskazała, że produkty reakcji katalizowanych przez monooksygenazy flawinowe (FMO), zidentyfikowane wcześniej jako N-tlenki, są również substratami dla UDP-glukuronylotransferaz. Podsumowując, otrzymane wyniki wskazują, że reakcja glukuronidacji odgrywa kluczową rolę w detoksykacji C-1311 i C-1305.

Autorzy

• dr inż. Agnieszka Potęga link otwiera się w nowej karcie ,
• mgr inż. Barbara Fedejko - Kap link otwiera się w nowej karcie ,
• Paulina Jóźwiak link otwiera się w nowej karcie ,
• Tomasz Smoliński,
• prof. dr hab. inż. Jerzy Konopa link otwiera się w nowej karcie ,
• prof. dr hab. inż. Zofia Mazerska link otwiera się w nowej karcie