W trakcie badań nad syntezą niesymetrycznych malonoamidów, optymalizowaliśmy metodę zaproponowaną przez Pak1. Związki te otrzymywaliśmy używając jako substratów 5-(α-amino-α'-hydroksy)-metyleno-pochodnych kwasu Meldruma oraz szeregu różnych amin. W trakcie badań okazało się, że przeprowadzenie syntezy jest możliwe, jeśli jako substrat zastosuje się słabą zasadę. Przy użyciu mocniejszych zasad wydajności reakcji były niskie. Postanowiliśmy opracować takie warunki prowadzenia reakcji, które pozwoliłyby na otrzymywanie niesymetrycznych malonoamidow z dobrymi wydajnościami bez konieczności stosowania jako substratów jedynie słabych zasad. Pierwotnym założeniem, było podniesienie kwasowości środowiska reakcji. Kierowaliśmy się tu doświadczeniami opisanymi dla acylo pochodnych kwasu Meldruma, opisanych przez Grabowskiego2.W trakcie badań okazało się, że obecnośćTMSCl w środowisku reakcji w znacznym stopniu skraca czas i poprawia jej wydajność. Przeprowadzone przez nas badania pokazały ponad to, że dodatek TMSCl wpływa na poprawę warunków reakcji tym bardziej, im bardziej kwasowa pochodna kwasu Meldruma oraz im bardziej zasadowa amina zostały zastosowane jako substraty.
Autorzy
Informacje dodatkowe
- Kategoria
- Aktywność konferencyjna
- Typ
- publikacja w wydawnictwie zbiorowym recenzowanym (także w materiałach konferencyjnych)
- Język
- polski
- Rok wydania
- 2011
