Repozytorium publikacji - Politechnika Gdańska

Ustawienia strony

english
Repozytorium publikacji
Politechniki Gdańskiej

Treść strony

Flavin monooxygenases, FMO1 and FMO3, not cytochrome p450 isoenzymes, contribute to metabolism of anti-tumour triazoloacridinone, C-1305, in liver microsomes and HepG2 cells.

Celem pracy było określenie roli wybranych enzymów frakcji mikrosomalnej komórek wątroby w metabolizmie pochodnej triazoloakrydonu, związku C-1305. Wykazano, że badana pochodna ulega transformacji wobec frakcji enzymów izolowanych z hepatocytów szczurzych i ludzkich oraz jest metabolizowana przez komórki linii HepG2. Badania wykazały ponadto, że enzymami odpowiedzialnymi za obserwowane przemiany były monooksygenazy flawinowe, FMO1 oraz FMO3, ale nie enzymy cytochromu P450. Aktywność enzymatyczna dwóch z nich, CYP1A2 i CYP3A4, była hamowana przez badany związek. Podsumowując, wykazano, że monooksygenazy flawinowe (FMO) odgrywają kluczową rolę w transformacji mikrosomalnej pochodnej C-1305, a nie enzymy cytochromu P450.

Autorzy