In the present work, we report the initial results of our study on a series of 3-phenylcoumarin sulfamate-based compounds containing C-F bonds as a novel inhibitors of steroid sulfatase (STS). The new compounds are potent STS inhibitors, possessing more than 10 times higher inhibitory potency than coumarin-7-O-sulfamate. In the course of our investigation, compounds 2b and 2c demonstrated the highest inhibitory effect in the enzymatic STS assay; both had IC50 values of 0.27 μM (the IC50 value of coumarin-7-O-sulfamate is 3.5 μM, used as a reference).
Autorzy
- dr hab. inż. Sebastian Demkowicz link otwiera się w nowej karcie ,
- dr inż. Mateusz Daśko link otwiera się w nowej karcie ,
- Witold Kozak link otwiera się w nowej karcie ,
- Katarzyna Krawczyk link otwiera się w nowej karcie ,
- prof. dr hab. inż. Dariusz Witt link otwiera się w nowej karcie ,
- Maciej Masłyk,
- Konrad Kubiński,
- prof. dr hab. inż. Janusz Rachoń link otwiera się w nowej karcie
Informacje dodatkowe
- DOI
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego link otwiera się w nowej karcie 10.1111/cbdd.12652
- Kategoria
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Język
- angielski
- Rok wydania
- 2016