Antifungal polyene macrolide antibiotics Amphotericin B (AmB) and Nystatin (NYS) were conjugated through the ω-amino acid linkers with diwalled “molecular umbrellas” composed of spermidine-linked deoxycholic or cholic acids. The presence of “umbrella” substituents modulated biological properties of the antibiotics, especially their selective toxicity. Some of the AmB-umbrella conjugates demonstrated antifungal in vitro activity comparable to that of the mother antibiotic but diminished mammalian toxicity, especially the hemolytic activity. In contrast, antifungal in vitro activity of NYS-umbrella conjugates was strongly reduced and all these conjugates demonstrated poorer than NYS selective toxicity. No correlation between the aggregation state and hemolytic activity of the novel conjugates was found.
Autorzy
- dr inż. Andrzej Stanisław Skwarecki link otwiera się w nowej karcie ,
- Kornelia Skarbek link otwiera się w nowej karcie ,
- Dorota Martynow link otwiera się w nowej karcie ,
- dr inż. Marcin Serocki link otwiera się w nowej karcie ,
- Irena Bylińska,
- prof. dr hab. inż. Maria Jolanta Milewska link otwiera się w nowej karcie ,
- prof. dr hab. inż. Sławomir Milewski link otwiera się w nowej karcie
Informacje dodatkowe
- DOI
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego link otwiera się w nowej karcie 10.1021/acs.bioconjchem.8b00136
- Kategoria
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Język
- angielski
- Rok wydania
- 2018