Repozytorium publikacji - Politechnika Gdańska

Dokonano syntezy szeregu N-acylowych i estrowych pochodnych 2-amino-2-deok-sy-glucitolo-6-fosforanu (ADGP) i zbadano ich aktywność przeciwgrzybową oraz wobec enzymów zaangażowanych we wczesne etapy biosyntezy chityny w komórkach grzybów. Wszystkie badane pochodne okazały się słabszymi inhibitorami enzymu syntezy GlcN-6-P aniżeli ADGP, ale niektóre z nich wykazywały znacznie wyższą aktywność przeciwgrzybową niż związek macierzysty. Wartości MIC badanych związków mieściły się w zakresie od 10 mg/ml dla ADGP do 0.3 mg/ml dla estrudimetylowego ADGP. Większe powinowactwo pochodnych ADGP do sztucznej immobilizowanej błony komórkowej było skorelowane z ich zdolnością do przechodzenia przez grzybową błonę cytoplazmatyczną na drodze dyfuzji prostej. Stwierdzono, że niektóre z badanych pochodnych zachowywały się jak ''proleki'' i po wniknięciu do wnętrza komórki były przekształcane w ADGP. Przekształcenie to było stosunkowo szybkie dla estrów ADGP, ale bardzo wolne dla pochodnych N-acylowych.

Autorzy

• Agnieszka M. Janiak,
• dr hab. inż. Maria Hoffmann link otwiera się w nowej karcie ,
• prof. dr hab. inż. Maria Jolanta Milewska link otwiera się w nowej karcie ,
• prof. dr hab. inż. Sławomir Milewski link otwiera się w nowej karcie